在肿瘤化疗的早期发展阶段，也即20世纪40年代和50年代的时候，可供临床使用的化疗药物为数不多。而且相比之下，那时的药物也不如目前所用的药物，在推荐于临床使用之前，已在疗效和毒性两者之间作了慎密的推敲和选择。因此，相对而言，毒副反应也比较突出(这些药物大多在今天已被淘汰或替代)。与此同时，当时从事肿瘤化疗的医生也不多。大家对化疗的认识可以说是敬畏并至。令人感到振奋的是用药物治疗肿瘤已成为临床公认的事实，令人担扰的是这类药物的毒副反应比较突出，深浅难测。于是大多数人选择的是每次只使用一种化疗药物(单一用药)，而且是小剂量，天天或连续给药，直到出现明显毒性或已达到一个累积总量时才停止。经过一段时间的休整，再开始下一疗程的化疗。在这段时间，这种小剂量、长疗程的单一药物化疗基本上只是改进了某些血液恶性疾病的疗效，在实体瘤(即各种癌症和肉瘤)方面并没有什么建树。尔后，随着化疗药物的增多和改进，细胞动力学和实验性化疗研究的开展，使化疗医生对药物、肿瘤、人体三者的相互作用的认识得到更新，特别是有了联合化疗之后，化疗已可比以前更有力地打击肿瘤细胞，但也需认真克服毒性。鉴于有的人体正常细胞在化疗打击之后能比肿瘤细胞更早地恢复，利用这一时间差，即可实现化疗疗效的进一步明显提高。因而，目前肿瘤临床上所使用的化疗大多都是用药若干天，然后间隔一段时间，组成一个疗程这样反复进行的。